Verwendung finden die getrockneten Blätter der Echten Bärentraube. Sie enthalten die Glykoside Arbutin und Methylarbutin sowie Gerbstoffe, Flavonoide und Harze. Insbesondere das Arbutin, aber auch die Gerbstoffe, wirken antibakteriell.

Als Droge dient ein Kaltwasserauszug der Blätter, der bei Infektionen des Harnweges angewandt wird. Im Harn werden die Glykoside zu Hydrochinon gespalten, das bakterizid wirkt. Der Harn färbt sich bei der Anwendung von Bärentraubenblättern olivgrün bis braun.

Die Droge sollte maximal acht Tage und nicht öfter als fünf Mal im Jahr eingenommen werden. Das Arbutin wird im Körper zu Hydrochinon umgewandelt, das im Verdacht steht, krebserregend und leberschädigend zu sein.