Das Bilsenkraut war schon in der Antike bekannt und spielte eine große Rolle im Aberglauben und Hexenwahn des Mittelalters. Die Extrakte der Pflanze wirken wegen ihres Gehaltes an Hyoscyamin, Atropin und Scopolamin pupillenerweiternd, krampflösend und sekretionshemmend. In kleinen Dosen kann man eine erregende und halluzinogene Wirkung der Pflanze feststellen, in größeren dagegen wirkt sie einschläfernd und lähmend auf das Zentralnervensystem.

Früher wurde das Bilsenkraut zur Auslösung von Dämmerschlaf bei Geisteskranken benutzt, heute verwendet man die enthaltenen Alkaloide in Kombinationspräparaten bei Krämpfen der glatten Muskulatur im Bereich des Verdauungs-, Harn- und Atemtraktes. Der Ölauszug wird äusserlich zu Einreibungen bei rheumatischen Schmerzen angewandt.

Die in Europa weit verbreitete Pflanze ist stark giftig, bereits 5 Milligramm der Alkaloide führen über Unruhe, Verwirrung und tiefem Schlaf zum Tod.