Der Klette wird eine harntreibende und blutreinigende Wirkung zugeschrieben. Früher wurde sie gegen Gelenkrheuma, Geschwüre, Magenbeschwerden, Haarausfall und Kopfschuppen empfohlen.

Verwendung finden die getrockneten Wurzeln der Großen Klette, der Kleinen Klette und der Hainklette.

Inhaltsstoffe sind Arctiin, Inulin, Schleimstoffe, ätherisches Öl, Polyine, Kaffeesäurederivate und Sesquiterpenlactone.

Zur innerlichen Anwendung benützt man einen Aufguss aus der gehackten Klettenwurzel, manchmal auch aus frischen oder getrockneten oberirdischen Pflanzenteilen.

Äußerlich wird Klettenwurzelöl gegen fettige Haare und als Haarwuchsmittel angewendet.