Obwohl es süß aussieht und gut riecht, ist das Maiglöckchen eine Giftpflanze. Das liegt am herzwirksamen Glykosiden wie Convallatoxol, Lokundjosid und Convallosid. Die Vergiftungserscheinungen äußern sich in Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel bis hin zum Tod im Kollaps.

Medizinisch gesehen sind besonders die herzwirksamen Steroide bzw. deren Glykoside, die als Herzglykoside von Interesse. Maiglöckchenpräparate werden als Kardiaka bei Herzinsuffizienz/Herzschwäche eingesetzt.

Achtung: Auch das Blumenwasser kann giftig sein.