Alle Teile der Pflanze sind giftig. Sie enthalten die Alkaloide L-Hyosyamin, Atropin und L-Scopolamin. Die Pflanze ist in allen Teilen giftig, schon 0,1 Gramm Atropin wirken tödlich. Es kommt zu Erbrechen, Herzjagen, Erregungszuständen, Bewusstlosigkeit und Tod durch Atemlähmung.

Das Kraut der Pflanze wird zur Herstellung von Asthmazigaretten verwendet, während die Samen zur Gewinnung der Alkaloide dienen.

In der modernen Medizin werden die Alkaloide des weißen Stechapfels manchmal als Krampflöser bei Asthma bronchiale und Keuchhusten aber für diesen Anwendungszweck gibt es heutzutage wirksamere und sicherere Medikamente und so hat der Stechapfel keine medizinische Bedeutung mehr.

Neben der medizinischen Bedeutung wurde und wird der Stechapfel als Rauschmittel zur Bewusstseinsveränderung verwendet. Priester benutzten die Pflanze, um die Geister der Ahnen zu kontaktieren. Die Pflanze wurde im europäischen Raum auch mit der mittelalterlichen "Flugsalbe" in Verbindung gebracht. Man verbrannte Stechapfelsamen auf glühender Kohle und atmete den Rauch ein. Dadurch gerieten die Anwesenden in einen zauberartigen Rauschzustand.