Alle Pflanzenteile enthalten ein als Vincetoxin bezeichnetes Glykosid-Gemisch, dessen Gefährlichkeit ähnlich hoch ist wie beim Blauen Eisenhut und in höheren Dosen Tod durch Atemlähmung bewirkt. Dennoch wurde die Pflanze früher als harn- und schweißtreibendes Mittel eingesetzt. Die Schwalbenwurz (Vincetoxicum hirundinaria) ist der einzige heimische Vertreter der Seidenpflanzengewächse, die sonst nur in den Tropen wachsen.

Die Pflanze wurde auch als Gegengift bei Schlangenbissen benutzt, daher der Name von lateinisch vincere „besiegen“ und toxicum „das Gift“. Sie wird aber heute in der Naturmedizin nicht mehr verordnet.